Evaluación de geles transdérmicos en la administración de terapia de reemplazo hormonal
DOI:
https://doi.org/10.33448/rsd-v10i16.23891Palabras clave:
Estrógeno; Progesterona; Testosterona; Transdérmica.Resumen
La terapia de reemplazo hormonal (TRH) se ha utilizado cada vez más en personas que tienen niveles hormonales bajos. En mujeres menopáusicas, la terapia es bien conocida por la asociación de estrógenos y progestágenos, mientras que en hombres con hipogonadismo, la terapia se lleva a cabo mediante reemplazo de testosterona. Para una administración más segura de estas hormonas, se ha utilizado la vía transdérmica para promover una liberación modificada del activo, además de evitar el efecto de primer paso de los fármacos. Sin embargo, existe un gran debate sobre la eficacia de las formulaciones transdérmicas en el logro de niveles séricos hormonales fisiológicos compatibles con los niveles terapéuticos. El estudio tuvo como objetivo realizar una revisión de la literatura sobre la seguridad y eficacia de los geles transdérmicos en la administración de hormonas esteroides sexuales: estrógeno, progesterona y testosterona, utilizadas en la TRH. Se utilizaron las siguientes plataformas: Academic Google, PubMed y Capes Periodicals. El uso de la vía transdérmica para la formulación de geles en la liberación de testosterona logró eficacia, pero la seguridad no estaba garantizada por la inestabilidad de los niveles séricos de hormonas en la circulación sistémica, mientras que la progesterona no fue efectiva, ya que no pudo alcanzar el nivel ideal. niveles fisiológicos, siendo la mejor alternativa frente a las formulaciones orales en eficacia y más segura para el paciente sin TRH.
Citas
Allen, JR. L. V., Popovich, N.G., & Ansel, H.C. (2007). Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos. (8a ed.), Artmed.
Archer, D. F., Pickar, J. H., MacAllister, D. C., & Warren, M. P. (2012). Transdermal estradiol gel for the treatment of symptomatic postmenopausal women. Menopause, 19(6), 622–629. https://doi.org/10.1097/gme.0b013e31823b8867.
Belkoff, L., Brock, G., Carrara, D., Neijber, A., Ando, M., & Mitchel, J. (2018). Efficacy and safety of testosterone replacement gel for treating hypogonadism in men: Phase III open-label studies. Andrologia, 50(1), 1–7. https://doi.org/10.1111/and.12801.
Brkic, M., Vujovic, S., Ivanisevic, M. F., Ivovic, M., Gajic, M. T., Marina, L., Barac, M., Barac, B., Djogo, A., Malesevic, G., & Franic, D. (2016). The Influence of Progesterone Gel Therapy in the Treatment of Fibrocystic Breast Disease. April, 334–341.
Canonico, M., Carcaillon, L., Plu-Bureau, G., Oger, E., Singh-Manoux, A., Tubert-Bitter, P., Elbaz, A., & Scarabin, P. Y. (2016). Postmenopausal hormone therapy and risk of stroke: Impact of the route of estrogen administration and type of progestogen. Stroke, 47(7), 1734–1741. https://doi.org/10.1161/STROKEAHA.116.013052
Carniél, M. A. (2013). Formulações tópicas magistrais para terapia de reposição hormonal em mulheres no período pós-menopausa e a aplicação da atenção farmacêutica. Trabalho de Conclusão de Curso. Faculdade de farmácia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul. https://www.lume.ufrgs.br/handle/10183/144024.
Cauley, J. A. (2015). Estrogen and bone health in men and women. Steroids, 99(Part A), 11–15. https://doi.org/10.1016/j.steroids.2014.12.010.
Cunha, I. V. N. (2020). Uma revisão dos principais sistemas transdérmicos de testosterona utilizados em terapias de reposição hormonal. Trabalho de Conclusão de Curso. Departamento de ciências farmacêuticas, Universidade Federal de Santa Catarina. https://repositorio.ufsc.br/handle/123456789/209575.
Dobs, A. S., Mcgettigan, J., Norwood, P., Howell, J., Waldie, E., & Chen, Y. (2012). A novel testosterone 2% gel for the treatment of hypogonadal males. Journal of Andrology, 33(4), 601–607. https://doi.org/10.2164/jandrol.111.014308.
Du, J. Y., Sanchez, P., Kim, L., Azen, C. G., Zava, D. T., & Stanczyk, F. Z. (2013). Percutaneous progesterone delivery via cream or gel application in postmenopausal women: a randomized cross-over study of progesterone levels in serum, whole blood, saliva, and capillary blood. Menopause (New York, N.Y.), 20(11), 1169–1175. https://doi.org/10.1097/GME.0b013e31828d39a2.
Efros, M., Carrara, D., & Neijber, A. (2016). The efficacy, bioavailability and safety of a novel hydroalcoholic testosterone gel 2% in hypogonadal men: results from phase II open-label studies. Andrologia, 48(6), 637–645. https://doi.org/10.1111/and.12493.
Farwell, W. R., Jette, A. M., Ph, D., Eder, R., Tennstedt, S., Ph, D., Mazer, N. A., Ph, D., Miciek, R., Krasnoff, J., Ph, D., Elmi, A., Knapp, P. E., Brooks, B., Appleman, E., Aggarwal, S., Bhasin, G., Hede-brierley, L., Bhatia, A., & Bhasin, S. (2010). New england journal. 109–122.
Gomes, F. P., & Boldo, M. E. (2020). Investigation of in vitro permeation and release assays of semi-solid topical formulations to standardization of quality requirements on a pharmaceutical industry. Research, Society and Development, 9 (11), e59491110210. https://rsdjournal.org/index.php/rsd/article/view/10210.
Hadgraft, J., & Lane, M. E. (2015). Transdermal delivery of testosterone. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 92 (February), 42–48. https://doi.org/10.1016/j.ejpb.2015.02.015.
Johansen, N., Lindén Hirschberg, A., & Moen, M. H. (2020). The role of testosterone in menopausal hormone treatment. What is the evidence? Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica, 99(8), 966–969. https://doi.org/10.1111/aogs.13819.
Kamal, N. S., Alayoubia, A., Elfakhria, K. H., Ibrahimb, S., Seggel, M., Ashraf, M., Zidan, A. (2020). Effects of formulation variables on the in vitro performance of testosterone transdermal gel. International Journal of Pharmaceutics, 590, 119951 -119965. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2020.119951
Kaufman, J. M., Miller, M. G., Garwin, J. L., Fitzpatrick, S., Mcwhirter, C., & Brennan, J. J. (2011). Efficacy and Safety Study of 1.62% Testosterone Gel for the Treatment of Hypogonadal Men. Journal of Sexual Medicine, 8(7), 2079–2089. https://doi.org/10.1111/j.1743-6109.2011.02265.x.
Kim, H. J., Oh, Y. K., Lee, J. S., Lee, D.-Y., Choi, D., & Yoon, B.-K. (2014). Effect of Transdermal Estrogen Therapy on Bone Mineral Density in Postmenopausal Korean Women. Journal of Menopausal Medicine, 20(3), 111. https://doi.org/10.6118/jmm.2014.20.3.111.
Kim, H. K., Jeon, S. H., Ryu, K.-J., Kim, T., & Park, H. (2019). Comparison of the Efficacy of Tibolone and Transdermal Estrogen in Treating Menopausal Symptoms in Postmenopausal Women. Journal of Menopausal Medicine, 25(3), 123. https://doi.org/10.6118/jmm.19205
Kumar, A., Banerjee, A., Singh, D., Thakur, G., Kasarpalkar, N., Gavali, S., Gadkar, S., Madan, T., Mahale, S. D., Balasinor, N. H., & Sachdeva, G. (2018). Estradiol : A Steroid with Multiple Facets I Estrogens in Normal Physiology Estrogen synthesis. Hormones Metabolism Research, 50(5), 359–374.
Lima, J. V. de O., Cavalcante, L. C. da S.; Lima, D. C. dos S.; Barbosa, M. C. N. A.; Silva, I. P.; Luz, A. L. R.; Costa, M. H. de A. da; Nunes, M. H.; Batista, M. de K. P.; Júnior, J. L. P.; Cavalcante, G. L. (2020). Risk-benefit of hormone replacement therapy in menopausal women. Research, Society and Development, 9, 5, e07952283. https://rsdjournal.org/index.php/rsd/article/view/2283.
L’Hermite, M. (2017). Bioidentical menopausal hormone therapy: registered hormones (non-oral estradiol ± progesterone) are optimal. Climacteric, 20(4), 331–338. https://doi.org/10.1080/13697137.2017.1291607.
Matsui, R., Ueda, O., Uchida, S., & Namiki, N. (2015). Transdermal absorption of natural progesterone from alcoholic gel formulations with hydrophilic surfactant. Drug Development and Industrial Pharmacy, 41(6), 1026–1029. https://doi.org/10.3109/03639045.2014.925915.
Melo, I. A. C.; Sousa, P. E. L.; Lemos-Jordão, A. J. J. M. Estrogen and progesterone in postmenopausal hormone therapy: a systematic review of influence in cognitive domain. Research, Society and Development, 10 (12), e64101220075, 2021. https://rsdjournal.org/index.php/rsd/article/view/20075.
Mizunuma, H. (2011). Clinical usefulness of a low-dose maintenance therapy with transdermal estradiol gel in Japanese women with estrogen deficiency symptoms. Climacteric, 14(5), 581–589. https://doi.org/10.3109/13697137.2011.570388.
Mohamad, N. (2016). Uma revisão concisa da testosterona e saúde óssea. 1317–1324.
Pardini, D. (2014). Terapia de reposição hormonal na menopausa Hormone replacement therapy in menopause. Arq Bras Endocrinol Metab, 58(2), 10. 172-181. https://doi.org/10.1590/0004-2730000003044.
Piette, P. (2018). The history of natural progesterone, the never-ending story. Climacteric, 21(4), 308–314. https://doi.org/10.1080/13697137.2018.1462792
Polonini, H. C., Brandão, M. A. F., & Raposo, N. R. B. (2011). a Terapia De Reposição Hormonal E a Saúde Da Mulher No Climatério: Riscos E Benefícios. Revista de APS, 14(3), 354–361.
Renoux, C., Dell’aniello, S., & Suissa, S. (2010). Hormone replacement therapy and the risk of venous thromboembolism: A population-based study. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 8(5), 979–986. https://doi.org/10.1111/j.1538-7836.2010.03839.x.
Sansone, A., Sansone, M., Selleri, R., Schiavo, A., Gianfrilli, D., Pozza, C., Zitzmann, M., Lenzi, A., & Romanelli, F. (2019). Monitoring testosterone replacement therapy with transdermal gel: when and how? Journal of Endocrinological Investigation, 42(12), 1491–1496. https://doi.org/10.1007/s40618-019-01082-x.
Schulster, M., Bernie, A. M., & Ramasamy, R. (2016). The role of estradiol in male reproductive function. Asian Journal of Andrology, 18(3), 435–440. https://doi.org/10.4103/1008-682X.173932.
Singh, D., Pradhan, M., Nag, M., & Singh, M. R. (2015). Vesicular system: Versatile carrier for transdermal delivery of bioactives. Artificial Cells, Nanomedicine and Biotechnology, 43(4), 282–290. https://doi.org/10.3109/21691401.2014.883401.
Stanczyk, F. Z. (2014). Treatment of postmenopausal women with topical progesterone creams and gels: Are they effective? Climacteric, 17(Suppl 2), 8–11. https://doi.org/10.3109/13697137.2014.944496.
Stute, P., Neulen, J., & Wildt, L. (2016). The impact of micronized progesterone on the endometrium: a systematic review. 7137. https://doi.org/10.1080/13697137.2016.1187123.
Taraborrelli, S. (2015). Physiology, production and action of progesterone. Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica, 94, 8–16. https://doi.org/10.1111/aogs.12771.
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