Propiedades de transporte de compuestos hidrofílicos en microesferas de PLGA
DOI:
https://doi.org/10.33448/rsd-v11i16.38335Palabras clave:
Polímero biodegradable; Liberación controlada; Modelización matemática; Difusión; Erosión.Resumen
Los poliésteres biodegradables, como el poli(ácido láctico-co-glicólico) (PLGA), se han utilizado ampliamente como matriz polimérica para encapsular una variedad de compuestos activos. En este estudio, se identificaron los fenómenos fisicoquímicos que controlan el mecanismo de transporte de masa de los compuestos hidrofílicos liberados de microesferas de PLGA. Este estudio tiene como objetivo producir y caracterizar microesferas de PLGA cargadas con clorhidrato de metformina (CM) y realizar un estudio de caso utilizando datos de la literatura de microesferas de PLGA cargadas con isotiocianato de fluoresceína (FITC)-dextrano. El CM es un compuesto de baja masa molecular que fue transportado rápidamente por el mecanismo de difusión a través de los poros de la microesfera. El FITC-dextrano, como compuesto de alta masa molecular, dependió del mecanismo de erosión del polímero y de la formación de mesoporos, durante 18 días, antes de su liberación por transferencia de masa por difusión. Los valores del coeficiente de difusión efectivo del CM y del FITC-dextrano, ambos en PLGA, fueron iguales a 2,4 x 10-13 y 5,3 x 10-18 m2 s-1, respectivamente, con una diferencia de cinco órdenes de magnitud atribuida a las diferentes masas moleculares de estos compuestos hidrofílicos y al principal mecanismo de transporte de masa durante la liberación. Este estudio proporciona importantes conocimientos sobre los mecanismos de transferencia de masa y su correlación con las propiedades fisicoquímicas tanto de los compuestos hidrofílicos como de la matriz de PLGA, contribuyendo al desarrollo de sistemas biodegradables de liberación controlada para diversas aplicaciones en la industria química, biotecnológica y farmacéutica.
Citas
ASTM D3418 - 15. (2015). Standard test method for transition temperatures and enthalpies of fusion and crystallization of polymers by differential scanning calorimetry (p. https://www.astm.org/Standards/D3418.htm). ASTM International.
Barot, B. S., Parejiya, P. B., Patel, T. M., Parikh, R. K., & Gohel, M. C. (2010). Development of directly compressible metformin hydrochloride by the spray-drying technique. Acta Pharm, 60, 165–175. https://doi.org/10.2478/v10007-010-0016-9 V7P07G1213645200
Batycky, R. P., Hanes, J., Langer, R., & Edwards, D. A. (1997). A theoretical model of erosion and macromolecular drug release from biodegrading microspheres. Journal of Pharmaceutical Sciences, 86, 1464–1477. https://doi.org/10.1021/js9604117 10.1021/js9604117
Brasil. (2019). Farmacopeia Brasileira, volume 2—Monografias. RDC no 298, de 12 de agosto de 2019. Agência Nacional de Vigilância Sanitária.
Chen, W., Palazzo, A., Hennink, W. E., & Kok, R. J. (2017). Effect of particle size on drug loading and release kinetics of gefitinib-loaded PLGA microspheres. Molecular Pharmaceutics, 14(2), 459–467. https://doi.org/10.1021/acs.molpharmaceut.6b00896
Crank, J. (1975). The mathematics of diffusion (2nd ed.). Clarendon Press.
Ding, D., & Zhu, Q. (2018). Recent advances of PLGA micro/nanoparticles for the delivery of biomacromolecular therapeutics. Materials Science and Engineering: C, 92, 1041–1060. https://doi.org/10.1016/j.msec.2017.12.036
dos Santos, T. C., Battisti, M. A., Lobo, K. L., Caon, T., Linder, A. E., Sonaglio, D., & de Campos, A. M. (2018). Vasorelaxant effect of standardized extract of Cecropia glaziovii Snethl encapsulated in PLGA microparticles: In vitro activity, formulation development and release studies. Materials Science and Engineering: C, 92, 228–235. https://doi.org/10.1016/j.msec.2018.06.046
Fredenberg, S., Wahlgren, M., Reslow, M., & Axelsson, A. (2011). The mechanisms of drug release in poly(lactic-co-glycolic acid)-based drug delivery systems: A review. International Journal of Pharmaceutics, 415(1–2), 34–52. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2011.05.049
Gaignaux, A., Réeff, J., Siepmann, F., Siepmann, J., Vriese, C. D., Goole, J., & Amighi, K. (2012). Development and evaluation of sustained-release clonidine-loaded PLGA microparticles. International Journal of Pharmaceutics, 437(1–2), 20–28. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2012.08.006
Ghitman, J., Biru, E. I., Stan, R., & Iovu, H. (2020). Review of hybrid PLGA nanoparticles: Future of smart drug delivery and theranostics medicine. Materials & Design, 193, 108805. https://doi.org/10.1016/j.matdes.2020.108805
H. B. Hopfenberg. (1976). Controlled release from erodible slabs, cylinders, and spheres. In D. R. Paul & F. W. Harris (Eds.), Controlled Release Polymeric Formulations (pp. 26–31). American Chemical Society.
Han, F. Y., Thurecht, K. J., Whittaker, A. K., & Smith, M. T. (2016). Bioerodable PLGA-based microparticles for producing sustained-release drug formulations and strategies for improving drug loading. Frontiers in Pharmacology, 7, 185. https://doi.org/10.3389/fphar.2016.00185
Kashi, T. S. J., Eskandarion, S., Esfandyari-Manesh, M., Marashi, S. M. A., Samadi, N., Fatemi, S. M., Atyabi, F., Eshraghi, S., & Dinarvand, R. (2012). Improved drug loading and antibacterial activity of minocycline-loaded PLGA nanoparticles prepared by solid/oil/water ion pairing method. International Journal of Nanomedicine, 7, 221–234. https://doi.org/10.2147/IJN.S27709
Kaunisto, E., Marucci, M., Borgquist, P., & Axelsson, A. (2011). Mechanistic modelling of drug release from polymer-coated and swelling and dissolving polymer matrix systems. International Journal of Pharmaceutics, 418(1), 54–77. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2011.01.021
Lao, L. L., Peppas, N. A., Boey, F. Y. C., & Venkatraman, S. S. (2011). Modeling of drug release from bulk-degrading polymers. International Journal of Pharmaceutics, 418, 28–41. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2010.12.020
Longhi, D. A., Dalcanton, F., Aragão, G. M. F. de, Carciofi, B. A. M., & Laurindo, J. B. (2017). Microbial growth models: A general mathematical approach to obtain μ max and λ parameters from sigmoidal empirical primary models. Brazilian Journal of Chemical Engineering, 34(2), 369–375. https://doi.org/10.1590/0104-6632.20170342s20150533
Makadia, H. K., & Siegel, S. J. (2011). Poly lactic-co-glycolic acid (PLGA) as biodegradable controlled drug delivery carrier. Polymers, 3, 1377–1397. https://doi.org/10.3390/polym3031377
Mao, S., Xu, J., Cai, C., Germershaus, O., Schaper, A., & Kissel, T. (2007). Effect of WOW process parameters on morphology and burst release of FITC-dextran loaded PLGA microspheres. International Journal of Pharmaceutics, 334, 137–148. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2006.10.036
Martins, C., Sousa, F., Araújo, F., & Sarmento, B. (2018). Functionalizing PLGA and PLGA derivatives for drug delivery and tissue regeneration applications. Advanced Healthcare Materials, 7(1), 1701035. https://doi.org/10.1002/adhm.201701035
Medeiros, G. R., Guimarães, C., Ferreira, S. R. S., & Carciofi, B. A. M. (2018). Thermomechanical and transport properties of LLDPE films impregnated with clove essential oil by high-pressure CO2. The Journal of Supercritical Fluids, 139, 8–18. https://doi.org/10.1016/j.supflu.2018.05.006
Regnier-Delplace, C., Thillaye du Boullay, O., Siepmann, F., Martin-Vaca, B., Degrave, N., Demonchaux, P., Jentzer, O., Bourissou, D., & Siepmann, J. (2013). PLGA microparticles with zero-order release of the labile anti-Parkinson drug apomorphine. International Journal of Pharmaceutics, 443(1), 68–79. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2013.01.008
Ritger, P. L., & Peppas, N. A. (1987). A simple equation for description of solute release I. Fickian and non-fickian release from non-swellable devices in the form of slabs, spheres, cylinders or discs. Journal of Controlled Release, 5, 23–36. https://doi.org/10.1016/0168-3659(87)90034-4
Sackett, C. K., & Narasimhan, B. (2011). Mathematical modeling of polymer erosion: Consequences for drug delivery. International Journal of Pharmaceutics, 418, 104–114. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2010.11.048
Siepmann, Juergen, & Siepmann, F. (2012). Modeling of diffusion controlled drug delivery. Journal of Controlled Release, 161(2), 351–362. https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2011.10.006
Versypt, A. N. F., Pack, D. W., & Braatz, R. D. (2013). Mathematical modeling of drug delivery from autocatalytically degradable PLGA microspheres—A review. Journal of Controlled Release, 165(1), 29–37. https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2012.10.015
Welty, J. R., Wicks, C., E., Wilson, R. E., & Rorrer, G. L. (2014). Fundamentals of momentum, heat, and mass transfer (6th ed.). John Wiley & Sons, Inc.
Ye, M. L., Kim, S., & Park, K. (2010). Issues in long-term protein delivery using biodegradable microparticles. Journal of Controlled Release, 146(2), 241–260. https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2010.05.011
Descargas
Publicado
Cómo citar
Número
Sección
Licencia
Derechos de autor 2022 Glaucia Regina Medeiros Burin; Talitha Caldas dos Santos; Mariana Alves Battisti; Angela Machado de Campos; Sandra Regina Salvador Ferreira; Bruno Augusto Mattar Carciofi
Esta obra está bajo una licencia internacional Creative Commons Atribución 4.0.
Los autores que publican en esta revista concuerdan con los siguientes términos:
1) Los autores mantienen los derechos de autor y conceden a la revista el derecho de primera publicación, con el trabajo simultáneamente licenciado bajo la Licencia Creative Commons Attribution que permite el compartir el trabajo con reconocimiento de la autoría y publicación inicial en esta revista.
2) Los autores tienen autorización para asumir contratos adicionales por separado, para distribución no exclusiva de la versión del trabajo publicada en esta revista (por ejemplo, publicar en repositorio institucional o como capítulo de libro), con reconocimiento de autoría y publicación inicial en esta revista.
3) Los autores tienen permiso y son estimulados a publicar y distribuir su trabajo en línea (por ejemplo, en repositorios institucionales o en su página personal) a cualquier punto antes o durante el proceso editorial, ya que esto puede generar cambios productivos, así como aumentar el impacto y la cita del trabajo publicado.