Propriedades de transporte de compostos hidrofílicos em microesferas de PLGA
DOI:
https://doi.org/10.33448/rsd-v11i16.38335Palavras-chave:
Polímero biodegradável; Liberação controlada; Modelagem matemática; Difusão; Erosão.Resumo
Poliésteres biodegradáveis, como o poli(ácido láctico-co-glicólico) (PLGA), têm sido amplamente utilizados como matriz polimérica para encapsular uma variedade de compostos ativos. Neste estudo, os fenômenos físico-químicos que controlam o mecanismo de transporte de massa de compostos hidrofílicos liberados de microesferas PLGA foram identificados. Este estudo visa produzir e caracterizar microesferas de PLGA carregadas com cloridrato de metformina (CM) e realizar um estudo de caso utilizando dados da literatura de microesferas de PLGA carregadas com isotiocianato de fluoresceína (FITC)-dextrano. O CM é um composto de baixa massa molecular que foi rapidamente transportado por mecanismo difusivo através dos poros da microesfera. O FITC-dextrano, por ser um composto de alta massa molecular, dependeu do mecanismo de erosão do polímero e formação dos mesoporos, com 18 dias de duração, antes da sua liberação por transferência de massa por difusão. Os valores do coeficiente de difusão efetivo do CM e do FITC-dextrano, ambos em PLGA, foram iguais a 2,4 x 10-13 e 5,3 x 10-18 m2 s-1, respectivamente, com uma diferença de cinco ordens de grandeza atribuídas às diferentes massas moleculares desses compostos hidrofílicos e ao principal mecanismo de transporte de massa durante a liberação. Este estudo fornece informações importantes sobre os mecanismos de transferência de massa e sua correlação com as propriedades físico-químicas tanto dos compostos hidrofílicos quanto da matriz de PLGA, contribuindo com o desenvolvimento de sistemas de liberação controlada biodegradáveis para uma variedade de aplicações nas indústrias químicas, biotecnológicas e farmacêuticas.
Referências
ASTM D3418 - 15. (2015). Standard test method for transition temperatures and enthalpies of fusion and crystallization of polymers by differential scanning calorimetry (p. https://www.astm.org/Standards/D3418.htm). ASTM International.
Barot, B. S., Parejiya, P. B., Patel, T. M., Parikh, R. K., & Gohel, M. C. (2010). Development of directly compressible metformin hydrochloride by the spray-drying technique. Acta Pharm, 60, 165–175. https://doi.org/10.2478/v10007-010-0016-9 V7P07G1213645200
Batycky, R. P., Hanes, J., Langer, R., & Edwards, D. A. (1997). A theoretical model of erosion and macromolecular drug release from biodegrading microspheres. Journal of Pharmaceutical Sciences, 86, 1464–1477. https://doi.org/10.1021/js9604117 10.1021/js9604117
Brasil. (2019). Farmacopeia Brasileira, volume 2—Monografias. RDC no 298, de 12 de agosto de 2019. Agência Nacional de Vigilância Sanitária.
Chen, W., Palazzo, A., Hennink, W. E., & Kok, R. J. (2017). Effect of particle size on drug loading and release kinetics of gefitinib-loaded PLGA microspheres. Molecular Pharmaceutics, 14(2), 459–467. https://doi.org/10.1021/acs.molpharmaceut.6b00896
Crank, J. (1975). The mathematics of diffusion (2nd ed.). Clarendon Press.
Ding, D., & Zhu, Q. (2018). Recent advances of PLGA micro/nanoparticles for the delivery of biomacromolecular therapeutics. Materials Science and Engineering: C, 92, 1041–1060. https://doi.org/10.1016/j.msec.2017.12.036
dos Santos, T. C., Battisti, M. A., Lobo, K. L., Caon, T., Linder, A. E., Sonaglio, D., & de Campos, A. M. (2018). Vasorelaxant effect of standardized extract of Cecropia glaziovii Snethl encapsulated in PLGA microparticles: In vitro activity, formulation development and release studies. Materials Science and Engineering: C, 92, 228–235. https://doi.org/10.1016/j.msec.2018.06.046
Fredenberg, S., Wahlgren, M., Reslow, M., & Axelsson, A. (2011). The mechanisms of drug release in poly(lactic-co-glycolic acid)-based drug delivery systems: A review. International Journal of Pharmaceutics, 415(1–2), 34–52. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2011.05.049
Gaignaux, A., Réeff, J., Siepmann, F., Siepmann, J., Vriese, C. D., Goole, J., & Amighi, K. (2012). Development and evaluation of sustained-release clonidine-loaded PLGA microparticles. International Journal of Pharmaceutics, 437(1–2), 20–28. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2012.08.006
Ghitman, J., Biru, E. I., Stan, R., & Iovu, H. (2020). Review of hybrid PLGA nanoparticles: Future of smart drug delivery and theranostics medicine. Materials & Design, 193, 108805. https://doi.org/10.1016/j.matdes.2020.108805
H. B. Hopfenberg. (1976). Controlled release from erodible slabs, cylinders, and spheres. In D. R. Paul & F. W. Harris (Eds.), Controlled Release Polymeric Formulations (pp. 26–31). American Chemical Society.
Han, F. Y., Thurecht, K. J., Whittaker, A. K., & Smith, M. T. (2016). Bioerodable PLGA-based microparticles for producing sustained-release drug formulations and strategies for improving drug loading. Frontiers in Pharmacology, 7, 185. https://doi.org/10.3389/fphar.2016.00185
Kashi, T. S. J., Eskandarion, S., Esfandyari-Manesh, M., Marashi, S. M. A., Samadi, N., Fatemi, S. M., Atyabi, F., Eshraghi, S., & Dinarvand, R. (2012). Improved drug loading and antibacterial activity of minocycline-loaded PLGA nanoparticles prepared by solid/oil/water ion pairing method. International Journal of Nanomedicine, 7, 221–234. https://doi.org/10.2147/IJN.S27709
Kaunisto, E., Marucci, M., Borgquist, P., & Axelsson, A. (2011). Mechanistic modelling of drug release from polymer-coated and swelling and dissolving polymer matrix systems. International Journal of Pharmaceutics, 418(1), 54–77. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2011.01.021
Lao, L. L., Peppas, N. A., Boey, F. Y. C., & Venkatraman, S. S. (2011). Modeling of drug release from bulk-degrading polymers. International Journal of Pharmaceutics, 418, 28–41. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2010.12.020
Longhi, D. A., Dalcanton, F., Aragão, G. M. F. de, Carciofi, B. A. M., & Laurindo, J. B. (2017). Microbial growth models: A general mathematical approach to obtain μ max and λ parameters from sigmoidal empirical primary models. Brazilian Journal of Chemical Engineering, 34(2), 369–375. https://doi.org/10.1590/0104-6632.20170342s20150533
Makadia, H. K., & Siegel, S. J. (2011). Poly lactic-co-glycolic acid (PLGA) as biodegradable controlled drug delivery carrier. Polymers, 3, 1377–1397. https://doi.org/10.3390/polym3031377
Mao, S., Xu, J., Cai, C., Germershaus, O., Schaper, A., & Kissel, T. (2007). Effect of WOW process parameters on morphology and burst release of FITC-dextran loaded PLGA microspheres. International Journal of Pharmaceutics, 334, 137–148. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2006.10.036
Martins, C., Sousa, F., Araújo, F., & Sarmento, B. (2018). Functionalizing PLGA and PLGA derivatives for drug delivery and tissue regeneration applications. Advanced Healthcare Materials, 7(1), 1701035. https://doi.org/10.1002/adhm.201701035
Medeiros, G. R., Guimarães, C., Ferreira, S. R. S., & Carciofi, B. A. M. (2018). Thermomechanical and transport properties of LLDPE films impregnated with clove essential oil by high-pressure CO2. The Journal of Supercritical Fluids, 139, 8–18. https://doi.org/10.1016/j.supflu.2018.05.006
Regnier-Delplace, C., Thillaye du Boullay, O., Siepmann, F., Martin-Vaca, B., Degrave, N., Demonchaux, P., Jentzer, O., Bourissou, D., & Siepmann, J. (2013). PLGA microparticles with zero-order release of the labile anti-Parkinson drug apomorphine. International Journal of Pharmaceutics, 443(1), 68–79. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2013.01.008
Ritger, P. L., & Peppas, N. A. (1987). A simple equation for description of solute release I. Fickian and non-fickian release from non-swellable devices in the form of slabs, spheres, cylinders or discs. Journal of Controlled Release, 5, 23–36. https://doi.org/10.1016/0168-3659(87)90034-4
Sackett, C. K., & Narasimhan, B. (2011). Mathematical modeling of polymer erosion: Consequences for drug delivery. International Journal of Pharmaceutics, 418, 104–114. https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2010.11.048
Siepmann, Juergen, & Siepmann, F. (2012). Modeling of diffusion controlled drug delivery. Journal of Controlled Release, 161(2), 351–362. https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2011.10.006
Versypt, A. N. F., Pack, D. W., & Braatz, R. D. (2013). Mathematical modeling of drug delivery from autocatalytically degradable PLGA microspheres—A review. Journal of Controlled Release, 165(1), 29–37. https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2012.10.015
Welty, J. R., Wicks, C., E., Wilson, R. E., & Rorrer, G. L. (2014). Fundamentals of momentum, heat, and mass transfer (6th ed.). John Wiley & Sons, Inc.
Ye, M. L., Kim, S., & Park, K. (2010). Issues in long-term protein delivery using biodegradable microparticles. Journal of Controlled Release, 146(2), 241–260. https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2010.05.011
Downloads
Publicado
Como Citar
Edição
Seção
Licença
Copyright (c) 2022 Glaucia Regina Medeiros Burin; Talitha Caldas dos Santos; Mariana Alves Battisti; Angela Machado de Campos; Sandra Regina Salvador Ferreira; Bruno Augusto Mattar Carciofi
Este trabalho está licenciado sob uma licença Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Autores que publicam nesta revista concordam com os seguintes termos:
1) Autores mantém os direitos autorais e concedem à revista o direito de primeira publicação, com o trabalho simultaneamente licenciado sob a Licença Creative Commons Attribution que permite o compartilhamento do trabalho com reconhecimento da autoria e publicação inicial nesta revista.
2) Autores têm autorização para assumir contratos adicionais separadamente, para distribuição não-exclusiva da versão do trabalho publicada nesta revista (ex.: publicar em repositório institucional ou como capítulo de livro), com reconhecimento de autoria e publicação inicial nesta revista.
3) Autores têm permissão e são estimulados a publicar e distribuir seu trabalho online (ex.: em repositórios institucionais ou na sua página pessoal) a qualquer ponto antes ou durante o processo editorial, já que isso pode gerar alterações produtivas, bem como aumentar o impacto e a citação do trabalho publicado.
